2021年执业西药师资格考试将于10月23-24日开始，现在大家都在紧张的复习当中，京师杏林医学考试网小编搜集整理了一些考试知识点，希望对大家有一定的帮助，以下是2021年执业西药师《药一》知识点：结构对药物转运、转运体的影响的内容

2021年执业西药师《药一》知识点：结构对药物转运、转运体的影响

1、药物的跨膜转运方式：被动转运、载体媒介转运(转运蛋白，转运体)和膜动转运。

2、小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1)

小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1)是介导药物吸收的摄取性转运体。

PEPT1典型的底物为二肽、三肽类药物。

二肽类底物：乌苯美司、β-内酰胺类抗生素、ACEI、伐昔洛韦等。

三肽类底物：头孢氨苄注意：β-内酰胺类抗生素和ACEI相互、同类之间都不宜口服合用。

3、肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp)

举例抑制剂—奎尼丁;底物—地高辛。

奎尼丁与地高辛同时给药时，地高辛的血药浓度明显升高，这是由于奎尼丁抑制了肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp)，使地高辛经P-gp的外排性分泌受到抑制，重吸收增加。因此导致地高辛的血药浓度明显升高。

4、结构修饰的方法增加转运体对药物的转运，从而增加药物吸收

对于吸收较差的药物，可通过结构修饰的方法增加转运体对药物的转运，从而增加药物的吸收。例如，将阿昔洛韦用L-缬氨酸酯化得到伐昔洛韦，可使药物通过PEPT1的吸收增加3～5倍，而D-缬氨酸不被PEPT1识别和转运。

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