半合成镇痛药

对吗啡进行结构修饰合成出一系列半合成衍生物：

可待因：3——羟基→甲基化，镇痛、镇咳作用；

海洛因：3，6位两羟基→乙酰化，成瘾性大，列为禁用的毒品；

纳洛酮：N——甲基→烯丙基，吗啡类镇痛药的拮抗剂，且无成瘾性，可作吗啡中毒的解救药。

磷酸可待因/甲基吗啡

结构特点：无游离酚羟基，比吗啡稳定，但遇光逐渐变质，需避光保存。

代谢：口服易吸收，主要在肝脏代谢，10％脱甲基→吗啡→镇咳、镇痛作用。

作用特点：弱μ受体激动剂，镇痛作用比吗啡弱，临床上用于中等疼痛的止痛。多用作中枢麻醉性镇咳药，适用于各种剧烈干咳的治疗，有轻度成瘾性。

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