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一、最佳选择题

1、不属于药物代谢第Ⅰ相生物转化中的化学反应是

A、氧化

B、还原

C、水解

D、羟基化

E、与葡萄糖醛酸结合

【正确答案】 E

【答案解析】 第I相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。与葡萄糖醛酸结合属于第Ⅱ相生物结合。京师杏林师资怎么样

2、含硝基的药物在体内主要发生

A、还原代谢

B、氧化代谢

C、甲基化代谢

D、开环代谢

E、水解代谢

【正确答案】 A

【答案解析】 芳香族硝基在代谢还原过程中可被CYP450酶系消化道细菌硝基还原酶等酶催化，还原生成芳香胺基。

3、含芳环的药物在体内主要发生

A、还原代谢

B、氧化代谢

C、水解代谢

D、开环代谢

E、甲基化代谢

【正确答案】 B

【答案解析】 含芳环的药物主要发生氧化代谢，是在体内肝脏CYP450酶系催化下，首先将芳香化合物氧化成环氧化合物，然后在质子的催化下发生重排生成酚，或被环氧化物水解酶水解生成二羟基化合物。2020西药执业药师试题药一

4、保泰松在体内生成抗炎作用强毒副作用低的羟布宗发生的反应是

A、还原

B、水解

C、甲基化

D、氧化

E、加成

【正确答案】 D

【答案解析】 保泰松生成羟布宗的反应为芳环的氧化代谢。

5、不属于第Ⅰ相生物转化反应的是

A、苯妥英体内代谢生成羟基苯妥英失活

B、保泰松体内代谢生成抗炎作用强毒副作用小的羟布宗

C、卡马西平经代谢生成环氧化物

D、苯甲酸和水杨酸在体内参与结合反应后生成马尿酸和水杨酸甘酸

E、普鲁卡因体内水解生成对氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇

【正确答案】 D

【答案解析】 AB属于含芳环的氧化代谢，C选项卡马西平含有双键经代谢生成环氧化合物，E选项为酯类的水解，均属于第Ⅰ相生物转化。D选项是与氨基酸的结合反应属于第Ⅱ相生物转化。京师杏林师资怎么样

6、第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源物质结合形式是

A、氢键

B、范德华力

C、静电引力

D、共价键

E、偶极相互作用力

【正确答案】 D

【答案解析】 将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。

7、以下哪种反应会使亲水性减小

A、与葡萄糖醛酸结合反应

B、与硫酸的结合反应

C、与氨基酸的结合反应

D、与谷胱甘肽的结合反应

E、乙酰化结合反应

【正确答案】 E

【答案解析】 ABCD四个选项中的结合反应都是使亲水性增加，极性增加，而乙酰化反应是将体内亲水性的氨基结合形成水溶性小的酰胺。

8、水杨酸在体内与哪种物质结合发生第Ⅱ相生物结合

A、葡萄糖醛酸

B、硫酸

C、氨基酸

D、谷胱甘肽

E、甲基

【正确答案】 C

【答案解析】 在与氨基酸结合反应中，主要是取代的苯甲酸参加反应。如苯甲酸和水杨酸在体内参与结合反应后生成马尿酸和水杨酰甘氨酸。

9、乙酰化反应是含哪种基团的药物的主要代谢途径

A、伯氨基

B、氰基

C、硝基

D、季铵基

E、巯基

【正确答案】 A

【答案解析】 乙酰化反应是含伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基团药物或代谢物的一条重要的代谢途径。

10、以下哪种药物的代谢是与GSH结合

A、对氨基水杨酸

B、肾上腺素

C、氯霉素

D、苯甲酸

E、白消安

【正确答案】 E

【答案解析】 抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合，由于甲磺酸酯是较好的离去基团，先和巯基生成硫醚的结合物，然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。2020西药执业药师试题药一

二、配伍选择题

1、A.苯妥英

B.炔雌醇

C.卡马西平

D.丙戊酸钠

E.氯霉素

关于药物的第I相生物转化

<1> 、生成羟基化合物失去生物活性

A B C D E

【正确答案】 A

【答案解析】 如果药物分子中含有两个芳环时，一般只有一个芳环发生氧化代谢。如苯妥英在体内代谢后生成羟基苯妥英失去生物活性。

<2> 、生成环氧化合物后转化为二羟基化合物的是

A B C D E

【正确答案】 C

【答案解析】 卡马西平，在体内代谢生成10，11-环氧化物，这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分，是代谢活化产物。该环氧化合物经进一步代谢，被环氧化物水解酶立体选择性地水解产生10S，11S-二羟基化合物，经由尿排出体外。京师杏林师资怎么样

<3> 、形成烯酮中间体的是

A B C D E

【正确答案】 B

【答案解析】 炔烃类反应活性比烯烃大，被酶催化氧化速度也比烯烃快。若炔键的碳原子是端基碳原子，则形成烯酮中间体，该烯酮可能被水解生成羧酸，也可能和蛋白质进行亲核性烷基化反应;若炔键的碳原子是非端基碳原子，则炔烃化合物和酶中卟啉上的吡咯氮原子发生N-烷基化反应，这种反应使酶不可逆的去活化。如甾体化合物炔雌醇则会发生这类酶去活化作用。2020西药执业药师试题药一

<4> 、发生ω-氧化和ω-1氧化的是

A B C D E

【正确答案】 D

【答案解析】 抗癫痫药丙戊酸钠，经ω-氧化生成羟基丙戊酸钠和丙基戊二酸钠;经ω-1氧化生成2-丙基-4-羟基戊酸钠。

<5> 、经过脱卤素代谢的是

A B C D E

【正确答案】 E

【答案解析】 氧化脱卤素反应是许多卤代烃的常见的代谢途径。

2、A.氧化

B.还原

C.水解

D.N-脱烷基

E.S-脱烷基

关于药物的第Ⅰ相生物转化

<1> 、酯和酰胺类药物

A B C D E

【正确答案】 C

<2> 、烯烃类药物

A B C D E

【正确答案】 A

<3> 、硝基类药物

A B C D E

【正确答案】 B

【答案解析】 酯和酰胺类药物易发生水解;烯烃含有双键结构易被氧化;硝基类药物易被还原成胺。

3、A.水解反应

B.重排反应

C.异构化反应

D.甲酰化反应

E.乙酰化反应

<1> 、第Ⅰ相生物转化代谢中发生的反应是

A B C D E

【正确答案】 A

<2> 、第Ⅱ相生物结合代谢中发生的反应是

A B C D E

【正确答案】 E

【答案解析】 本组题考查第Ⅰ相生物转化反应和第Ⅱ相生物结合反应的相关知识。第Ⅰ相生物转化反应主要包括：氧化反应、还原反应、脱卤素反应和水解反应;第Ⅱ相生物结合反应有：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸酯的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应等。故本组题答案应选AE。京师杏林师资怎么样

4、A.普罗帕酮

B.氯苯那敏

C.丙氧酚

D.米安色林

E.哌西那朵

<1> 、对映异构体之间产生强弱不同的药理活性的是

A B C D E

【正确答案】 B

【答案解析】 抗过敏药氯苯那敏，其右旋体的活性高于左旋体，产生的原因是由于分子中的手性碳原子离芳环近，对药物受体相互作用产生空间选择性。

<2> 、对映异构体之间产生相反的活性的是

A B C D E

【正确答案】 E

【答案解析】 (+)-哌西那朵具有阿片样作用，而(-)-对映体则呈拮抗作用，即(+)-对映体是阿片受体激动剂，而(-)体为阿片受体拮抗剂。

<3> 、对映异构体之间产生不同类型的药理活性的是

A B C D E

【正确答案】 C

【答案解析】 右丙氧酚是镇痛药，而左丙氧酚则为镇咳药，这两种对映体在临床上用于不同的目的。

<4> 、一种对映异构体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用

A B C D E

【正确答案】 D

【答案解析】 米安色林S异构体具有抗忧郁作用，R异构体具有细胞毒作用。

<5> 、对映异构体之间具有等同的药理活性和强度

A B C D E

【正确答案】 A

【答案解析】 对普罗帕酮抗心律失常的作用而言，其两个对映体的作用是一致的。

5、A.卤素

B.烃基

C.巯基

D.硫醚

E.酰胺

<1> 、二巯丙醇可作为解毒药是因为含有

A B C D E

【正确答案】 C

【答案解析】 巯基有较强的亲核性，可与α、β-不饱和羰基化合物发生加成反应，还可与重金属作用生成不溶性的硫醇盐，故可作为解毒药，如二巯丙醇。巯基还可与一些酶的吡啶环生成复合物，可显着影响代谢。2020西药执业药师试题药一

<2> 、可被氧化成亚砜或砜的是

A B C D E

【正确答案】 D

【答案解析】 硫醚与醚类化合物的不同点是前者可氧化成亚砜或砜，它们的极性强于硫醚。因此，同受体结合的能力以及作用强度有很大的不同。

<3> 、易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力的是

A B C D E

【正确答案】 E

【答案解析】 构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键，因此酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力。

三、多项选择题

1、以下属于作用相反的对映体药物的是

A、哌西那朵

B、青霉胺

C、扎考必利

D、依托唑啉

E、米安色林

【正确答案】 ACD

【答案解析】 青霉胺和米安色林属于一种有毒性一种有治疗作用的手性药物。

2、在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加

A、苯基

B、卤素

C、烃基

D、羟基

E、酯基

【正确答案】 ABCE

【答案解析】 引入羟基后亲水性增强，其它选项都是使亲脂性增加。

3、药物对细胞色素P450的作用有

A、可逆性抑制

B、不可逆性抑制

C、类不可逆性抑制

D、诱导作用

E、类可逆性抑制作用

【正确答案】 ABCD

【答案解析】 药物对细胞色素P450具有抑制或诱导作用，其中抑制剂大致可分为三种类型：可逆性抑制剂、不可逆性抑制剂和类不可逆性抑制剂。

4、一种对映体具有药理活性，一种对映体具有毒性作用的药物有

A、氯胺酮

B、米安色林

C、扎考必利

D、左旋多巴

E、甲基多巴

【正确答案】 ABD

【答案解析】 C选项扎考必利对映异构体之间产生相反的活性，E选项甲基多巴对映异构体一个有活性，一个没有活性。

5、药物结构中引入哪些基团，脂溶性增大

A、烃基

B、羟基

C、羧基

D、卤素原子

E、脂肪环

【正确答案】 ADE

【答案解析】 若药物结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环等非极性结构，药物的脂溶性增大。羟基和羧基属于极性较大的基团。

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