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2021年执业西药师《药一》知识点:药物酸碱性、解离度和pKa对药效的影响

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2021年执业西药师《药一》知识点:药物酸碱性、解离度和pKa对药效的影响

弱电解质药物(弱酸、弱碱)在药物中占有较大比例,具有一定的酸碱性。药物在体内的吸收、分布、代谢和疗效以及对皮肤、粘膜、肌肉的刺激性都与药物的酸、碱性有关。pKa值是表示药物酸碱性的重要指标,它实际上是指碱的共轭酸的pKa值 ,因为共轭酸的酸性弱,其共轭碱的碱性强,所以pKa值越大,碱性越强。药物的酸碱强度按pKa值可分为四级。

(1)通常药物以非解离的形式被吸收。

(2)在不同部位,pH的情况不同,影响药物的解离程度,与药物解离常数(pKa)和体液介质的pH有关。

2021执业药师《药一》考点:药物酸碱性、解离度和pKa对药效的影响.jpg

[HA]和[B]:非解离型酸/碱药物浓度;[A-]和[HB+]:解离型酸/碱药物浓度

酸性药物:pKa>pH,分子型比例高;pKa=pH,解离和非解离各一半。

(3)不同解离型的药物在胃肠道吸收情况

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