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京师杏林|2023年药学职称考试考点:镇痛药的结构特点

镇痛药的结构特点

吗啡镇痛,主要通过与体内具有三维立体结构的阿片受体结合并产生相互作用。吗啡及其合成代用品具有共同的药效构象,并依此提出了阿片受体模型:

(1)平坦的芳环结构,与受体平坦区通过范德华力作用。

(2)碱性中心,能在生理pH下部分电离成阳离子,以便与受体表面的阴离子部位相结合。

(3)分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接,使得碱性中心和苯环处于同一平面上,以便与受体结合;哌啶环的乙撑基突出于平面之前,与受体上一个方向适合的空穴相适应。

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