苯氧乙酸类构效关系

分为芳基和脂肪酸两部分。

（1）活性必需：羧基或易于水解的烷氧羰基。

（2）脂肪酸部分的季碳原子并非必需。

（3）芳基保证亲脂性，并能与蛋白质链某些部分互补，增加苯基数目，活性有增强的趋势。

（4）大部分苯环对位有氯取代，但对位氯可能并不重要。

（5）芳环对位的其他取代基，特别是环烷基，能增强对乙酰辅酶A羧化酶的抑制作用，降低或完全控制游离脂肪酸的合成。

（6）在α——碳原子上再引入其他芳基或芳氧基得到的化合物也能显著降低甘油三酯的水平。

（7）以硫取代芳基与羧基之间的氧可以提高降血脂作用。含硫类似物较含氧类似物更好。

上一篇：2023年药学职称速记考点：M胆碱受体激动剂

下一篇：2023药学职称考试必看考点：抗心绞痛药重点药物